Tweet
Iemand hier bekend mee?
Glas grapefruitsap maakt dianabol effectiever!
Met minder dianabol hetzelfde resultaat bereiken? Met grapefruitsap kan het. Dat kun je afleiden uit een overzichtsartikel van Israelische farmacologen dat is gepubliceerd in de European Journal of Clinical Nutrition.
Het artikel van de Israeliërs gaat over de wisselwerking tussen grapefruit en medicijnen. Die is aan het einde van de jaren tachtig ontdekt tijdens proeven met stoffen die nogal sterk smaakten. Om de vergelijking met de placebogroep zo goed mogelijk te maken, voegden onderzoekers toen een grapefruitsmaak aan de preparaten toe. Ineens bleek dat de spiegels van de te onderzoeken medicijnen stukken hoger waren dan je zou verwachten.
Later bleek dat grapefruit het enzym CYP3A4 afremt. Dat enzym zorgt ervoor dat stoffen afbreken op een manier die wetenschappers 6b-hydroxylatie noemen. Medicijnen die gevoelig zijn voor die manier van afbraak verdwijnen vrij snel uit het lichaam.
Weer later bleek dat grapefruit alleen het enzym CYP3A4 in de dunne darm remt. Het enzym zit ook in de lever, maar daar doet grapefruit niets mee. Minder CYP3A4 in de dunne darm betekent dus dat een grote klasse stoffen makkelijker door het lichaam wordt opgenomen.
Ondertussen is er nog een ander eiwit gevonden dat door grapefruit wordt geremd: P-glycoproteïne of P-gp. P-gp zit ook in de dunne darm en vermindert eveneens de opname van farmacologische stoffen.
De onderstaande figuur laat zien wat het effect kan betekenen. De grafiek toont de concentratie van het door CYP3A4 afgebroken medicijn lovastatine na inname van veel water - of veel grapefruitsap.
Maximaal effect, zeggen de onderzoekers, heb je al na een glas grapefruitsap van 250 milliliter. Vier uur na inname is dan 47 procent van het enzym uitgeschakeld. Twaalf uur na inname van het sap was het effect nog nagenoeg optimaal. Een etmaal na het drinken is er van het effect nog eenderde over.
Het is niet bekend welke stoffen het effect veroorzaken. De oude theorie was dat die het werk is van naringin en zijn metaboliet naringenin. In reageerbuisproeven is daar echter niet zoveel van gebleken. Een andere theorie is dat het furanocoumarin bergamottin - de smaakmaker in Earl Grey thee - en zijn metaboliet 6',7'-dihydroxybergamottin de remming veroorzaken, maar in reageerbuisproeven bleek ook hun effect bescheiden. Waarschijnlijk hebben we te maken met meerdere fytochemicalieen, die allemaal bijdragen aan het effect.
De onderzoekers willen met hun studie erop wijzen dat gebruiken van CYP3A4-gevoelige medicijnen beter geen grapefruitsap kunnen drinken of hele grapefruits kunnen eten. De doseringen van die medicijnen zijn niet berekend op de verbeterde opname, waardoor de gebruikers last kunnen krijgen van de bijwerkingen.
Later, voegen de Israeliërs daar aan toe, als onderzoekers het grapefruiteffect beter in de vingers hebben, dan kunnen ze de actieve stoffen misschien in medicijnen stoppen zodat de doseringen en de productiekosten van de fabrikant omlaag kunnen.
Anabolen
De relevantie van deze publicatie voor de chemische sport is dat ook een stel orale anabolen door CYP3A4 wordt afgebroken. Medio jaren negentig publiceerde de dopingjager Wilhelm Schaenzer een onderzoek
Dianabol
Halotestin
Turinabol
naar bbeta-hydroxylatie van testosteron, boldenon, methyltestosteron, halotestin, dianabol en turinabol. De proefpersonen kregen de middelen oraal toegediend. In dat onderzoek bestudeerde de Duitser de metabolieten in de urine van menselijke proefpersonen. Zo kwam hij te weten dat de 6b-hydroxylatie van boldenon, testosteron en methyltestosteron weinig voorstelt, maar voor de afbraak van turinabol, dianabol en halotestin wel degelijk belangrijk was. Het percentage dat van die hormonen het lichaam verlaat in ge-6b-hydroxyleerde vorm ligt tussen de 17 en 46 procent.
Comment